Триметазидин

Фармдействие

Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению Ca2+ и Na+ в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию K+. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 90%. TCmax — 2 ч. Cmax (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) — около 55 нг/мл. Объем распределения — 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы — 16%. T1/2 — 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% — в неизмененном виде).

Показания

ИБС,
стенокардия,
ишемическая КМП (в составе комплексной терапии),
хориоретинальные сосудистые нарушения,
головокружение сосудистого происхождения,
головокружение при болезни Меньера,
шум в ушах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Дозирование

Внутрь, по 20 мг 2-3 раза в день (40-60 мг/сут), во время еды.
Таблетки с модифицированным высвобождением: 35 мг 2 раза в день.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, редко — слабые диспепсические явления (тошнота, рвота).

Веро-Триметазидин

Состав

Одна таблетка содержит действующего вещества триметазидина — 0,02 грамма + вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетированная, в оболочке, упаковки по 30 штук.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оказывает вазодилатирующий, церебровазодилатирующий, антиангинальный, противогипоксический эффект.

Действующее вещество осуществляет поддержание нормального гомеостаза миокарда. Нормализует транспорт ионов калия и кальция через полунепроницаемую мембрану. Это особенно важно при условии гипоксии и ишемии сердечной мышцы. Не дает уровню АТФ достигать критического уровня.

Период полувыведения – около пяти часов. Практически полностью выводится почками.

Показания к применению

• ишемия и стенокардия;
• головокружение;
• нарушение координации, шум и звон в ушах.

Противопоказания

• лекарственная аллергия;
• беременность, кормление грудью;
• заболевания печени, заболевания почек.

Побочные действия

• высыпания на коже в случае аллергии;
• расстройства пищеварения.

Инструкция по применению Веро-Триметазидина (Способ и дозировка)

Перорально. Препарат пьют долго (от 14 дней) для профилактики и лечения вышеперечисленных заболеваний. Дозировку должен назначать врач.

Как правила суточная доза составляет от 4-х до 9-ти таблеток, прием которых следует распределить на 3 приема. Лучше принимать препарат во время еды.

Передозировка

Случаев передозировки зарегистрировано не было.

Веро-Триметазидин (Vero-Trimetasidine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Веро-Триметазидин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

Фармакокинетика

Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. C max достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. V d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

T 1/2 — 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% — в неизмененном виде).

Показания активных веществ препарата Веро-Триметазидин

Стабильная стенокардия — в качестве дополнительной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд), головокружение, головная боль.

Редко: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.