Спазмолитики – список препаратов

Спазмолитики – список препаратов

Спазмолитики: механизм действия, показания, противопоказания

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки. О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

  • м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
  • м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
  • холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

  • неселективные антагонисты Са 2+ -каналов – пинаверия и отилония бромид;
  • блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na + -каналов – мебеверин;
  • аналоги холецистокинина – гимекромон;
  • донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Механизм сокращения гладкомышечных клеток: основы физиологии

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию. Так, ацетилхолин взаимодействует с мускариновыми рецепторами 3 типа, что приводит к открытию расположенных в мембране клетки кальциевых каналов и приток ионов Са 2+ внутрь клетки, в цитоплазму. Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток). Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Механизм действия и эффекты спазмолитиков

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

  • М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м1-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
  • Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
  • Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
  • Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
  • Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
  • Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.
Читайте также:  Лекарство Дюфастон® - инструкция по применению, отзывы

Показания

Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Если применение препаратов группы НПВС (анальгина, диклофенака) чревато, так сказать, «стиранием» симптомов острой хирургической патологии (их категорически нельзя принимать при симптомах острого живота), то спазмолитики не несут такой угрозы, поэтому применяются и в этих ситуациях.

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м3-, но и на м1— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Противопоказания

В некоторых случаях применение спазмолитиков нежелательно и даже грозит ухудшением состояния человека. Противопоказаниями являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • мегаколон любой природы;
  • тяжелые ОКИ, с выраженным синдромом интоксикации;
  • хронические воспалительные заболевания кишечника (в частности, НЯК и болезнь Крона) в активной стадии;
  • псевдомембранозный колит.

Последние 3 заболевания опасны тем, что при умеренном и тяжелом их течении, лихорадке, выраженном синдроме интоксикации и так далее, применение спазмолитиков значительно повышает риск развития гипертрофии толстой кишки – патологии под названием «мегаколон». Это серьезное осложнение, резко снижающее качество жизни больного, в ряде случаев – несущее угрозу ей, требующее хирургического вмешательства.

Заключение

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе). Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли. В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

Нейротропные спазмолитики препараты

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (спазмолитики), лек. в-ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т.п.). Спазмолитич. св-вами обладают препараты, воздействующие на разл. звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) С. с., однако нек-рые лек. в-ва можно отнести одновременно к обеим группам. Среди нейротропных С. с. выделяют в-ва центрального ( снотворные средства , седа-тивные средства , транквилизаторы ) и периферического ( холинолитические средства , адреноблокирующие средства , адреномиметические средства , ганглиоблокирующие средства ) действия.

Спазмолитич. эффект С. с. центр. действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центр. нервной системы к исполнит. органам. Периферич. нейротропные С. с. блокируют или стимулируют соответствующие рецепторы в исполнит. органах и сосудах. Напр., холинолитич. препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; стимуляторы b 2 -ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях.

Механизмы действия миотропных С. с. до конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохим. и биофиз. р-ции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклич. нуклеотидов в глад-комышечной клетке, активность фосфодиэстеразы, перемещение ионов Na + , К + и Са 2+ , образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных в-в (гистамин, серотонин, кинины и др.), изменяющих тонус гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов.

Спазмолитич. св-вами обладают также препараты из группы т. наз. антагонистов ионов Са 2+ . Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную клетку необходимых для мышечного сокращения ионов Са 2+ и понижать в связи с этим активность миофиб-рилляторной аденозинтрифосфатазы, что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией фосфатов и, следовательно, к ее расслаблению. К антагонистам Са 2+ относятся производные фенилалкиламина (напр., верапа-мил ) , дигидропиридина (фенигидин, или нифедипин; ф-ла I), бензотиазепина (дилтиазем; II), пиперазина (циннаризин, или стугерон, III; лидофлазин, IV).

Читайте также:  Мексидол инструкция по применению (уколы в ампулах 5 мл)

Ряд миотропных С. с. оказывает избират. действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей. Среди них выделяют ср-ва: коронаро-расширяющие (антиангинальные ср-ва, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич. вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки ( то-колитические средства ) и др. Коронарорасширяющими С. с. являются орг. и неорг. нитриты и нитраты -нитроглицерин , эринит C[CH 2 ONO 2 ] 4 , нитросорбид (V), амилнитрит (CH 3 ) 2 CHCH 2 CH 2 ONO, нитрит натрия NaNO 2 и др. Большинство препаратов этой группы используют в виде т. наз. пролонгированных лек. форм, к-рые постепенно выделяют в организме активное в-во. Спазмы сосудов мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой к-ты- природные (девинкан; VI) и синтетические (кавинтон; VII). Периферич. вазодилататоры включают производное фтала-зина (апрессин, или гидралазин; VIII) и нитропруссид натрия Na 2 [Fe(CN) 5 NO].

К неизбирательным миотропным С. с. относят, напр., сложные эфиры и тиоэфиры карбоновых к-т [тифен (С 6 Н 5 ) 2 CHC(O)S(CH 2 ) 2 N(C 2 H 5 ) 2 , дипрофен (C 6 H 5 ) 2 CHC(O)S(CH 2 ) 2 N(C 3 H 7 ) 2 , ганглерон (IX)], производные изохинолина ( папаверин , но-шпа; X), имидазола ( дибазол ), бензофурана (феникаберан; XI), фурохромона (келлин; XII), циклогептана (галидор; XIII) и пурина. Последние включают пуриновые алкалоиды теобромин (XIV; R = H, R’ = CH 3 ) и теофиллин (XIV; R = CH 3 , R’ = H), а также темисал-смесь теобромин-натрия (XV) с салициловой к-той, нигексин — смесь гексилтеобромина (XIV; R = C 6 H 13 , R’ = CH 3 ) с никотиновой к-той, эуфиллин-смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином, дипрофиллин [XIV; R = СН 3 , R’ = СН 2 СН(ОН)СН 2 ОН], пентоксифиллин [XIV; R = СН 2 (СН 2 ) 3 С(О)СН 3 , R’ = СН 3 ], ксантинола ни-котинат и др.

С. с. используют для лечения сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, бронхолегочных, урологич. и др. заболеваний как самостоятельно, так и в комбинациях между собой и с др. препаратами. Г. Я. Шварц .

Спазмолитики (препараты): список с названиями

Боль сопровождает многие заболевания внутренних органов. В большинстве случаев она связана со спастическим сокращением мышц. Терпеть такую боль очень мучительно. Чтобы с ней справиться, созданы специальные лекарства — спазмолитики. Препараты эти воздействуют или на саму гладкую мускулатуру внутренних органов, или на процесс передачи нервных импульсов в мозгу. За счет расслабления мышц боль проходит, во многих случаях это случается довольно быстро. Поэтому так популярны у врачей и пациентов спазмолитики. Список препаратов этих не очень большой, и многие из них используются уже долгие годы. Такие лекарства быстро снимают спазмы и облегчают страдания пациента.

Что такое спазмолитики?

Препараты эти снимают боли, вызванные спазмом мышц. Также они способны расширять сосуды и бронхи, стимулировать сердечную деятельность. Спазмолитики и обезболивающие препараты сейчас широко используются в медицине. Еще в середине 19-го века из головок мака был выделен папаверин. Но только в 20-е годы 20-го века была открыта его способность снимать спазмы, и он стал широко применяться. Исследования в этой области продолжились, и был создан «Дибазол», который обладал еще и сосудорасширяющм действием. А в 60-е годы, после создания «Но-Шпы», стали еще более популярными спазмолитики.

Классификация этих препаратов

  1. Нейротропные спазмолитики. Действие их основано на том, что они блокируют передачу нервных импульсов, посылающих сигнал в гладкую мускулатуру внутренних органов. Некоторые из них воздействуют на головной мозг и оказывают комплексное влияние на внутренние органы, другие обладают более избирательным воздействием на рецепторы в мышцах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.
  2. Миотропные спазмолитики. Препараты эти более распространены, так как воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов. Они влияют на биохимические процессы, протекающие в клетках, и способны быстро расслабить мышцы.
  3. Нейромиотропные спазмолтики. Обладают более сильным действием, так как сочетают в себе достоинства остальных групп. К ним относятсятся «Баралгин», «Темпалгин», «Спазган», «Максиган» и другие.

Нейротропные спазмолитики

Эти препараты делятся на две группы в зависимости от способа воздействия.

  1. Самые распространенные нейротропные спазмолитики — это «Атропина сульфат», «Платифиллин», «Скополамин» и «Гиосциамин». Они воздействуют на М-холинорецепторы, участвующие в прохождении нервных импульсов через мозг. Поэтому, кроме снятия спазмов гладкой мускулатуры, нейротропные спазмолитики снижают активность желез внутренней секреции и выделение соляной кислоты, увеличивают частоту сердечных сокращений и повышают внутриглазное давление.
  2. Препарат «Гиосцина бутилбромид» обладает более избирательным воздействием. Он не проникает в головной мозг и не влияет на другие органы. Его воздествие распространяется только на рецепторы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Это лекарство более популярно зарубежом, а в нашей стране известно под названиями «Бутилскополамин», «Бускопан», «Спанил» или «Спазмобрю».
Читайте также:  Чем лучше полоскать полость рта и зубы при воспалении десен средства, растворы и травы

Миотропные спазмолитики

Это более известная группа препаратов. Они используются намного чаще, чем нейротропные спазмолитики. Препараты эти воздействуют на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг. Они блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки и этим препятствуют сокращению мышц. Очень часто применяются миотропные спазмолитики для кишечника. Препараты эти известны многим и часто назначаются врачами. Иногда лекарства с одним действующим веществом выпускаются под разными названиями:

  • препараты на основе дротаверина: «Беспа», «Биошпа», «Дротаверин», «Но-Шпа», «Спазмол», «Спазмонет», «Спазмоверин» и другие;

  • лекарства с папаверином: «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» и «Папазол»;
  • препараты, в которые входит мебеверин: «Мебеверина гидрохлорид», «Дюспаталин», «Ниаспам», «Спарекс»;
  • лекарства с действующим веществом тримебутин: «Тримедат» и «Необутин».

Спазмолитики растительного происхождения

Многие растения также способны воздействовать на гладкую мускулатуру внутренних органов. Их издавна применяли в качестве спазмолитиков в виде отваров и настоев. Это такие травы, как мята, красавка, пижма, ромашка, фенхель и другие. Сейчас появились новые растительные спазмолитики (препараты). Названия их становятся все более известными, так как такие лекарства лучше переносятся и имеют меньше побочных действий. Самые популярные из них:

  • «Плантекс» снимает спазмы кишечника и может применяться даже для маленьких детей.

  • «Иберогаст» создан на основе 9 трав, которые эффективны при болезнях желудочно-кишечного тракта.
  • «Азулан», содержащий экстракт ромашки.
  • «Проспан» — спазмолитик на основе листьев плюща.
  • «Танацехол» содержит экстракт пижмы.
  • «Алталекс» кроме спазмолитического оказывает противовоспалительный и седативный эффект.

Комплексные препараты

В последние годы более популярными стали болеутоляющие лекарства, в которые входит несколько действующих веществ. Они позволяют одной таблеткой не только снять спазм мышц и уменьшить боль, но и устранить ее причину. Например, негормональные противовоспалительные препараты-спазмолитики расслабляют мышцы, снимают воспаление и жар, убирают боль. Самые известные комплексные лекарства такие:

  • «Новиган» применяется при почечной и кишечной колике, дисменорее, мигрени и болях в суставах.
  • «Спазмалгон» эффективен при различных болях и спазмах, лихорадке, повышенном давлении.
  • Препарат «Триган» содержит парацетамол и дицикловерин и хорошо снимает спастические боли.
  • «Пенталгин» — очень популярный обезболивающий препарат, содержащий пять активных действующих веществ, которые эффективны не только при болях и спазмах, но и при лихорадке.

  • «Андипал» хорошо помогает на только при различных спастических болях, но немного снижает давление.

Самые известные спазмолитики

Список препаратов, снимающих боли и спазмы растет с каждым годом. Но некоторые из них популярны давно. Это «Папаверин», «Дротаверин», «Дибазол», «Папазол» и другие. Но самый популярный препарат — «Но-Шпа». Создан он на основе дротаверина, но считается более эффективным и безопасным.

Наиболее часто применяются все эти лекарства при болезнях желудочно-кишечного тракта. Например, очень востребованы спазмолитики при панкреатите. Препараты эти помогают снять сильные боли, неизбежные при этом заболевании. Лучше всего в этом помогают «Но-Шпа», «Платифиллин», «Атропин» «Папаверин». Они же эффективны при холецестите, почечной и кишечной колике. Кроме желудочно-кишечных заболеваний эффективны при спазмах сосудов и нарушении кровообращения «Галидор», «Дибазол», «Номигрен», «Папазол», «Никошпан» и другие. А «Теопек», «Эуфилин» и «Эреспал» хорошо снимают бронхоспазм.

Противопоказания и побочные действия

Большинство спазмолитиков хорошо переносятся даже маленькими пациентами. Поэтому многие из них можно приобрести без рецепта. Тем более что пьют такие препараты разово — только для снятия боли. Но и в этом случае необходимо сначала посоветоваться с врачом. Ведь не всем можно принимат спазмолитики. Противопоказаны они при:

  • туберкулезе;
  • бактериальных инфекциях;
  • серьезных патологиях кишечника;
  • тяжелых нарушениях в работе сердца, печени и почек;
  • индивидуальной непереносимости.

Не рекомендуется также принимать спазмолитики беременным и кормящим женщинам. Кроме аллергических реакций на действующие вещества, после приема этих препаратов могут быть и другие побочные действия:

  • расстройства желудка, тошнота, метеоризм и сухость во рту;
  • нарушения в работе ЦНС — беспокойство, судороги и нервное возбуждение;
  • головные боли и головокружение;
  • нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение давления.
Ссылка на основную публикацию
Сопли и насморк при прорезывании зубов у детей как определить, чем лечить, сколько длится
Как понять, что кашель и насморк у ребенка из-за прорезывания зубов Прорезывание зубов у маленького ребенка сопровождается изменением общего состояния....
Собеседование инструкция для тех, кто нанимает в первый раз
Собеседование: инструкция для тех, кто нанимает в первый раз Шаг 1: подготовка Составьте список кандидатов, с которыми планируете встретиться. Составляйте...
Совет за минуту болит палец на ноге
Методы домашнего лечения нарыва, возникшего возле ногтя на пальце ноги Лечение в домашних условиях нарыва пальца на ноге возле ногтя...
Сопли с кровью из носа у взрослого — причины и лечение 2020
Сопли с кровью Очень часто во время простуды или просто утром, когда человек пробудившись, направляется в ванну чтобы высморкаться, он...
Adblock detector