Фармакология учебник (Харьков) - Стр 4

Фармакология учебник (Харьков) — Стр 4

Атропина сульфат — инструкция по применению

Регистрационный номер: Р №002652/01-130514

Торговое название препарата: Атропина сульфат

Международное непатентованное название: Атропин

Лекарственная форма: Раствор для инъекций.

Состав:
В 1 мл раствора содержится 1 мг или 0,5 мг атропина сульфата.
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекции.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтнческая группа: М-холиноблокатор

Код АТС: А03ВА01

Фармакологические свойства
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы — паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.
После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перо- рального приема (в виде капель) — через 30 мин.

Фармакокинетика. Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы -18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5 -1 ч. Период полувыведения -2 ч.
Выведение почками — 50% в неизменном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью
Гипертермия, артериальная гипертензия. Гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина во время беременности не проводилось. При внутривенном введении препарата во время беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Не назначается во время беременности, осложненной гестозом, т.к. может привести к увеличению артериального давления. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка
Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см. раздел «Побочное действие); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.

Читайте также:  Онлайн консультация на сайте Городской клинической больницы №67

Лекарственное взаимодействие

Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,05 % или 0,1 %. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Ацеклидин

Ацеклидин
Aceclidine

Ацеклидин
Химическое соединение
ИЮПАК 3-ацетоксихинуклидина салицилат
Брутто-формула C₉H₁₅NO₂
Молярная масса 169.221 г/моль
CAS 827-61-2
PubChem 1979
Классификация
АТХ S01EB08
Лекарственные формы
раствор для подкожного введения, порошок
Способ введения
Ocular
Другие названия
Ацеклидин, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm

Ацеклидин — лекарственное средство, оригинальный советский лекарственный препарат, М-холиномиметик. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

Наименование препарата присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «3-ацетоксихинуклидина салицилат». Ацеклидин является официнальным лекарственным препаратом, который готовится в производственных отделах аптек по Сборнику унифицированных лекарственных прописей (officinal formula).

Содержание

  • 1 История
  • 2 Физические и химические свойства
  • 3 Фармакологическое действие
  • 4 Фармакокинетика
  • 5 Показания к применению
  • 6 Противопоказания
  • 7 Способ применения и дозировки
  • 8 Побочные действия
    • 8.1 Передозировка
      • 8.1.1 Симптомы
      • 8.1.2 Лечение
  • 9 Форма выпуска
  • 10 Хранение
  • 11 Ссылки

История

Ацеклидин разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Ацеклидин разрешён к медицинскому применению в качестве противоглаукомного средства приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее выпускаемый препарат.

Физические и химические свойства

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5—5,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Показания к применению

Атония мочевого пузыря, атония желудочно-кишечного тракта, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Способ применения и дозировки

При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки — подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при субинволюции матки — в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая — 4 мг, суточная — 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят подкожно 0.75-1 мл 0,2 % раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят подкожно 0.5-1 мл 0,2 % раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.

Читайте также:  Как правильно использовать накладки на грудь для кормления, чтобы не нарушить процесс грудного вскар

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).

Побочные действия

Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу. Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 мин область слёзного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слёзный канал и полость носа.

Передозировка

Симптомы

Слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея.

Лечение

Форма выпуска

Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл. Готовый 1 % раствор ацеклидина (глазные капли) приготавливается в производственных отделах аптек на основании «Сборника унифицированных лекарственных прописей», утверждённого приказом Минздрава СССР от 12.08.1991 № 223.

Хранение

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищённом от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.

Ссылки

  • Центр по химии лекарственных средств — разработчик Ацеклидина

Что такое wiki.moda Вики является главным информационным ресурсом в интернете. Она открыта для любого пользователя. Вики это библиотека, которая является общественной и многоязычной.

Основа этой страницы находится в Википедии. Текст доступен по лицензии CC BY-SA 3.0 Unported License.

Ацеклидин

Ацеклидин – холиномиметическое лекарственное средство, стимулирующее преимущественно холинорецепторы.

Форма выпуска и состав

Ацеклидин выпускается в четырех лекарственных формах:

  • Белый кристаллический порошок для приготовления глазных капель. Легко растворяется в воде;
  • 0,2% раствор в ампулах по 1 мл и 2 мл для парентерального введения;
  • 1% глазные капли;
  • 3% и 5% мазь по 20 г.

По химическому строению вещество ацеклидин относится к группе производных 3-оксихинуклидина.

Показания к применению

Препарат назначают пациентам при отсутствии тонуса внутренних органов, например:

  • Атония мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
  • Атония мочевого пузыря, непосредственно связанная с расстройствами нейрогенного характера;
  • Субинволюция (сниженное сокращение) и пониженный тонус матки после родов.
Читайте также:  Гид по беговым травмам травмы мышц задней поверхности бедра

Женщинам Ацеклидин назначают для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике препарат применяют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка.

В инструкции к Ацеклидину сказано, что он также может использоваться в качестве диагностического средства при рентгенографии двенадцатиперстной кишки, желудка и пищевода.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Ацеклидина являются:

  • Бронхиальная астма;
  • Эпилепсия;
  • Стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (стадия II и III);
  • Гиперкинезы;
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Воспалительные процессы в полости живота до хирургического вмешательства;
  • Период беременности;
  • Гиперчувствительность к ацеклидину.

Способ применения и дозировка

Препарат вводят подкожно. Дозировка Ацеклидина, по инструкции, подбирается индивидуально и зависит от показаний.

При атонии внутренних органов подкожно вводят 1-2 мл 0,2% раствора в ампулах. При необходимости повторные инъекции делают еще 2-3 раза с интервалом в 20-30 минут. При субинволюции матки лечение продолжают в течение 2-3 дней.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4 мг (2 мл 0,2% раствора), суточная – 12 мг (6 мл 0,2% раствора).

При рентгенологическом исследовании для выявления ахалазии пищевода, которая обусловлена парасимпатической денервацией, подкожно вводят 0,75-1 мл раствора Ацеклидина 0,2%-й концентрации за 15 минут до приема пациентом бариевой взвеси. Чтобы уточнить характер поражения двенадцатиперстной кишки и желудка, после обычной рентгенографии подкожно вводят 0,5-1 мл раствора, а через 12-15 минут после дополнительного приема бариевой взвеси проводят повторное исследование.

В офтальмологии препарат назначают в виде капель глазных. Для этого готовят 2%, 3% и 5% водные растворы Ацеклидина. Закапывания начинают с 2%-го раствора. При такой концентрации наблюдается небольшой гипотензивный и миотический эффект. Добиться более сильного действия можно при применении Ацеклидина 3% или 5% концентрации. Частота закапывания зависит от получаемого при лечении эффекта и составляет от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания действие препарата продолжается до 6 часов, а иногда и более.

Побочные действия

При местном применении Ацеклидина возможно небольшое раздражение конъюнктивы, покраснение сосудов, чувство тяжести и ломоты в глазах.

При подкожном введении в дозах, превышающих рекомендованные, могут возникнуть симптомы, обусловленные М-холиномиметическим действием: повышенное потоотделение, слюнотечение, диарея и др.

Особые указания

Допускается применение Ацеклидина в комбинации с другими миотическими средствами. 5% раствором препарата можно снять мидриаз (расширение зрачка), вызванный гоматропином, однако при мидриазе от скополамина и атропина он недостаточно эффективен.

Категорически недопустимо использование Ацеклидина в виде глазных капель для подкожного введения.

Аналоги

Синонимами Ацеклидина являются препараты с тем же активным веществом – Глаудин, Глаукостат и Глаунорм. К лекарствам с аналогичным механизмом действия относятся:

  • Дамелиум;
  • Диметпрамид;
  • Домет;
  • Ганатон;
  • Домперидон;
  • Домстал;
  • Итомед;
  • Меломида Гидрохлорид;
  • Метоклопрамид;
  • Мотилак;
  • Мотилиум;
  • Мотинорм;
  • Мотониум;
  • Пассажикс;
  • Церукал;
  • Перинорм;
  • Церуглан;
  • Мотижект;
  • Итопра.

Сроки и условия хранения

Ацеклидин, по инструкции, относится к списку A и должен храниться в прохладном недоступном для детей месте. Порошок годен 5 лет, ампулы с раствором для инъекций – 2 года, мазь – 1 год.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию
Фарингит, симптомы и лечение в Москве
Острый фарингит: симптомы и лечение Вы можете не знать, что сухой кашель и боль при глотании являются симптомами фарингита. И...
Уход за ногтями ребенка как стричь ногти новорожденному на руках и ногах
Когда можно начать стричь ногти младенцу, и как это делать правильно? Когда в доме появляется новорожденный перед родителями встает ряд...
Уход за чувствительной кожей – NIVEA
Программа ухода за зрелой кожей KORA 40+ Протокол процедуры Достоинства Состав комплекта Утром и вечером лицо очистить кожу выбранным очищающим...
Фармакология учебник (Харьков) — Стр 4
Атропина сульфат - инструкция по применению Регистрационный номер: Р №002652/01-130514 Торговое название препарата: Атропина сульфат Международное непатентованное название: Атропин Лекарственная...
Adblock detector